纤溶酶原活化抑制因子（I型，PAI-1）为48kD蛋白抑制纤溶酶原转化为血纤维蛋白溶酶。是纤溶酶原激活t-PA与u-PA的主要抑制因子。PAI-1与丝氨酸蛋白酶抑制因子（serpin）超家族结构相关。已知serpins经过裂解中心肽结合（P1-P1）反应上进行构建重排并且这种不同的构造根据其活性与裂解形式两种情况决定它们的反应。据报道在很多恶性肿瘤中PAI-1蛋白过度表达包括卵巢癌与卵巢细胞系，子宫内膜癌、宫颈癌、恶性脑癌、鼻咽癌、乳腺肿瘤、头颈部鳞状细胞癌与胃癌。还有报道PAI-1表达在内皮细胞并贮存在血小板中。